Сафоцид

Фармакологическое действие

Препарат Сафоцид – комбинированный набор трех лекарственных средств с различной фармакологической направленностью.

Состав

Набор содержит таблетки трех видов:

  • 1 круглая таблетка розового цвета из набора Сафоцид содержит флуконазола 0,15 г. Вспомогательные компоненты: МКЦ, гидроортофосфат кальция, магния стеарат, натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид, краситель.
  • 1 таблетка розовая капсуловидной формы содержит азитромицина 1 г. Вспомогательные компоненты: натрия додецилсульфат, натрия кроскарамеллоза, магния стеарат, поливинилпирролидон К-30, кремния диоксид, гипромеллоза, тальк, диэтилфталат, макрогол 4000, титана диоксид, краситель.
  • 1 таблетка белого цвета из набора Сафоцид содержит секнидазола 1 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, МКЦ, кремния диоксид, натрия крахмала гликолят, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, диэтилфталат, макрогол 4000, титана диоксид.

Флуконазол

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека . Не обладает антиандрогенной активностью.

Азитромицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия – действует бактериостатически. Оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительные к азитромицину микроорганизмы:

  • аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Секнидазол

Противомикробный бактерицидный препарат – синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Показания к применению

Препарат Сафоцид показан при:

  • сочетанных инфекциях мочеполового тракта;
  • грибковых инфекциях;
  • гонореи;
  • хламидиозе;
  • трихомониазе;
  • бактериальном вагинозе;
  • вульвовагинитах;
  • циститах (специфических, неспецифических);
  • цервицитах.

Состояния, при которых лекарство противопоказано

  • органические поражения ЦНС
  • почечная недостаточность
  • болезни крови
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • беременность и лактация
  • повышенную чувствительность к компонентам

Побочное действие

Флуконазол

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, бессонница, сонливость, тремор.
  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции.
    • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
    • Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, повышенное потоотделение, миалгия, астения, слабость, лихорадка.

Азитромицин

  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, гастрит, мелена, холестатическая желтуха, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диарея, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, дисфункция печени, повышение концентрации билирубина, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), фульминантный гепатит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  • Со стороны половой системы: вагинальный кандидомикоз, вагинит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, снижение АД, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, судороги, парестезия, гипестезия, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, обморок.
  • Со стороны системы кроветворения: лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтрофилия.
  • Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты, нарушение восприятия вкуса и запаха.
  • Прочие: астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, нарушение четкости зрения, эозинофилия, миастения, артралгия, периферические отеки, недомогание, изменение концентрации калия.

Секнидазол

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезии, полиневропатия.
  • Аллергические реакции: крапивница.

Способ применения

Все четыре таблетки блистера принимают одновременно, внутрь, запивают водой. Для приема выбирают время вне еды (за час до или через два часа после нее).

Перед началом приема необходимо ознакомиться с особенностями действия препарата:

  1. Параллельное лечение антацидами требует перерыва в 2 часа перед приемом азитромицина.
  2. Нельзя употреблять этанол, поскольку при совмещении секнидазола и алкоголя могут возникнуть кишечные спазмы, головная боль, тошнота, приливы к лицу крови.
  3. От секнидазола возможен ложноположительный текст на сифилис.
  4. В целом комплекс не влияет на способность нормально водить автомобиль и выполнять работу, которая требует высокой степени физических и психических реакций. Но вероятное головокружение может повлиять на эти способности.
  5. Умеренные нарушения функций почек и печени требуют осторожности в применении препарата.
  6. Допустимо совмещать флуконазол с гипогликемическими препаратами, но больные сахарным диабетом должны помнить о риске гипогликемии.

Передозировка

Случаи передозировки набора таблеток Сафоцид не описаны. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Флуконазол

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка (при необходимости), форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Азитромицин

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.

Секнидазол

В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

  1. При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
  2. При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
  3. При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.
  4. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.
  5. Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.
  6. Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
  7. При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела — на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Азитромицин

  1. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
  2. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
  3. Азитромицин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира,мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона при одновременном применении.
  4. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
  5. При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.
  6. При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.

Секнидазол

  1. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.
  2. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.
  3. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Особые указания

При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать перерыв 2 часа до приема азитромицина.

В связи с тем, что при совместном применении секнидазола с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу), в период лечения необходимо избегать употребления этанола.

Секнидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона (реакция иммобилизации бледных трепонем, РИБТ).

Применение набора таблеток Сафоцид, как правило, не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций, однако при его приеме возможно развитие головокружения и других побочных эффектов, которые могут оказать влияние на вышеуказанные способности.

Форма выпуска

Блистер препарата содержит 4 таблетки: по одной флуконазола и азитромицина, две секнидазола. В упаковке Сафоцида один блистер, инструкция к применению.

Условия и сроки хранения

Особых требований к условиям хранения Сафоцида нет.

Место хранения необходимо защищать от света, влаги, высокой температуры.

Срок годности комбинированного набора – 3 года.

Источники